Гефитиниб представляет собой анилинохиназолин с противоопухолевой активностью. Гефитиниб ингибирует каталитическую активность многочисленных тирозинкиназ, включая рецептор эпидермального фактора роста (EGFR), что может приводить к ингибированию тирозинкиназозависимого роста опухоли.